CTLA-4

细胞毒T淋巴细胞相关抗原4（Cytotoxic T Lymphocyte-Associated Antigen-4，CTLA-4）又名CD152，是T细胞表面的跨膜蛋白。CTLA-4以同源二聚体形式存在，由细胞膜外区、跨膜区和细胞质区组成，主要表达于活化的CD4+、CD8+T细胞，它在调节性T细胞（Treg）中组成型表达。

它与CD28有相同的配体CD80（B7-1）和CD86（B7-2）。CTLA-4与CD80/CD86的亲和力更高，可竞争和阻断CD28和其配体的结合，从而抑制CD28对T细胞的激活作用。与CD28对T细胞的活化相反，CTLA-4属于共抑制性（co-inhibitory）免疫检查点，负责向T细胞传递抑制信号，抑制T细胞的活性。CTLA-4对驱动Treg有重要的功能，聚集于肿瘤组织中抑制抗肿瘤免疫。

作为一个经典的免疫检查点蛋白，靶向CTLA-4的抗体药物研究十分热门。目前CTLA-4靶点涉及的药物种类包括单抗、双抗和融合蛋白等。

靶向CTLA-4一个问题是它的安全性问题。CTLA-4抑制剂可能带来T细胞过度活化，导致自身免疫性反应。目前在研的CTLA-4抗体大多从这两方面着手解决：更柔和的配体阻断效果；使抗体具备在肿瘤微环境下才能激活地特性。

CTLA-4有两款已上市药物：百时美施贵宝的Ipilimumab和中山康方生物医药有限公司的Cadonilimab。

CTLA-4在研药物

缔码生物目前已成功完成CTLA-4功能抗原制备，CTLA-4参照抗体（ipilimumab biosimilar）制备，以及CTLA-4单克隆抗体分子。而CTLA-4-DimAb B细胞种子库，能够45天快速筛选更多差异化分子，极大节约您的研发周期。

兔源先导抗体分子

生物活性蛋白

参照抗体